Sermorelin var det første godkjente GH-stimulerende peptidlegemidlet og brukes i dag primært innen alder- og hormonmedisin for diagnostikk og behandling av veksthormondysfunksjon. Det er den eneste GHRH-analogen med klinisk godkjenning i USA (nå tilgjengelig som compounded legemiddel) og er et naturlig startpunkt for å forstå veksthormonstimulatorer.
Hva er sermorelin?
Sermorelin er de 29 første aminosyrene av humant veksthormon-frigjørende hormon (GHRH 1-29). Det syntetiske legemidlet er identisk med den biologisk aktive N-terminale delen av hypothalamusens GHRH.
Mekanisme: Sermorelin binder seg til GHRH-reseptoren på hypofysens somatotrofe celler og stimulerer pulsatil frigjøring av veksthormon. Effekten er:
- Fysiologisk – følger naturlig GH-pulsmønster
- Selvbegrensende – negativ tilbakemelding fra GH og IGF-1 modererer effekten
- Avhengig av funksjonell hypofyse
Historikk og regulatorisk status
FDA-godkjenning (1997): Sermorelin (Geref) ble godkjent av FDA for diagnose av GH-mangel og behandling av idiopatisk veksthormondysfunksjon hos barn. Godkjenningen ble trukket tilbake i 2008 da produsenten Serono avsluttet kommersiell produksjon.
Compounded sermorelin: Etter at det originale preparatet ble faset ut, begynte amerikanske compounding pharmacies å produsere sermorelin på resept. Det brukes i dag av anti-aldringsklinikker og endokrinologer for voksne med diagnostisert GH-dysfunksjon.
Status i Norge: Ikke godkjent, ikke tilgjengelig gjennom norske apotek. Privatimport er kun mulig med dispensasjonssøknad til DMP.
Sermorelin vs. CJC-1295
Begge er GHRH-analoger, men med viktige forskjeller:
| | Sermorelin | CJC-1295 (uten DAC) | |--|--|--| | Sekvens | GHRH 1-29 | Modifisert GHRH 1-29 | | Halvtid | ~10-20 min | ~30 min | | Stabilitet | Lav – enzymnedbryting | Høyere – aminosyresubstitusjoner | | Status | Godkjent legemiddel (US, historisk) | Uregulert research chemical | | Klinisk dokumentasjon | Ja – barn og anti-aldring studier | Begrenset – én fase 2-studie |
CJC-1295 er en mer stabil variant med aminosyresubstitusjoner som beskytter mot dipeptidylpeptidase IV (DPP-IV)-nedbryting.
Klinisk dokumentasjon
Barnepediatri (GH-mangel): Veldokumentert – sermorelin gjenopprettet normal lineær vekst hos GH-mangelfulle barn i multiple studier på 1990-tallet.
Anti-aldring / voksne:
- Rudman et al. (1990, NEJM) – den berømte studien som viste HGH ga økt muskelmasse og redusert fett hos eldre. Studien brukte HGH, ikke sermorelin, men la grunnlaget for anti-aldrings-interessen.
- Walker (2006): CJC-1295 (ikke sermorelin) viste økt GH-AUC og IGF-1 hos friske voksne.
- Sermorelin-spesifikke studier for voksne: begrenset, men noen små studier viser økt GH-puls ved daglig injeksjon.
IGF-1: markøren man faktisk måler
Klinisk veksthormonstatus måles ikke via direkte GH (for variabelt) men via IGF-1 (insulin-like growth factor 1). IGF-1 er leverens stabile respons på GH-stimulering og er standardmarkøren for:
- GH-mangeldiagnostikk
- Behandlingsrespons
- Grensen mellom fysiologisk og suprafysiologisk stimulering
Normal IGF-1 for voksne: typisk 100–280 ng/mL (aldersjustert). Mål ved GH-optimering: øvre tredjedel av normalområdet for alder.
Risikoprofil
- Hypotyreoidisme: Sermorelin og alle GHRH-analoger kan avdekke eller forverre subklinisk hypotyreoidisme; thyroideafunksjon bør monitoreres
- Insulinresistens: GH hemmer insulinvirkning; diabetes og prediabetes er relative kontraindikasjoner
- IGF-1-overskudd: Suprafysiologisk IGF-1 er forbundet med økt risiko for coloncancer og muligens prostata og brystkreft; regelmessig monitorering er nødvendig
- Akromegali-risiko: Teoretisk ved langvarig suprastimulering, men langt lavere risiko enn ved direkte HGH-bruk (da sermorelin er selvbegrensende via tilbakemelding)
Hva brukes sermorelin til i klinikk?
I anti-aldrings- og funksjonell medisin (primært USA):
- Diagnostikk: Seromelinstimulering som GH-stimuleringstest
- GH-optimering: Hos voksne med suboptimal GH-produksjon og symptomer (tretthet, redusert muskelmasse, abdominal adipositas)
- Søvnkvalitet: GH frigjøres primært under dyp søvn; sermorelin om kvelden tidvis brukt for søvnoptimering
Videre lesing
- CJC-1295 — den mer stabile GHRH-analogen
- Ipamorelin og CJC-1295 kombinasjon — den populære komboen
- Veksthormonaksen forklart — GH-systemet grunnleggende
- Sermorelin — peptiddetaljsiden
- MK-677 vs CJC-1295 — oral vs injiserbar GH-stimulering
